NORGESTREL CONTRO PERDITA DI VISTA
NORGESTREL CONTRO PERDITA DI VISTA
Categoria: Ormoni
›› Meccanismo d'azione
Nella donna l'ovaio ha funzioni importanti, dalla gametogenesi a funzioni ormonali. La gonadi femminili (ovaie) sono quiescenti fino al periodo di pubertà, quando su stimolo delle gonadotrofine ipotalamiche, stimolate a loro volta da parte dell'ipofisi, si ha la maturazione delle gonadi, che porta all'inizio del periodo delle mestruazioni, che comparirà ciclicamente per circa 30-40 anni. Quando questo stimolo viene a mancare finisce il periodo ciclico delle mestruazioni e la donna entra in menopausa. Ormoni rilasciati dalle gonadi femminili sono il follicolostimolante (FSH) e il luteinizzante (LH); in risposta al follicolostimolante vengono prodotti estrogeni, che causano dapprima la crescita del seno e, dopo i primi anni, divengono sufficienti a provocare le perdite emorragiche tipiche del ciclo. All'inizio di ogni ciclo un numero più o meno variabile di follicoli, che contengono ognuno un ovocita, maturano su stimolo dell'ormone follicolostimolante. Dopo 5 o 6 giorni uno dei follicoli, il follicolo dominante, termina la maturazione prima degli altri e comincia a produrre estrogeni su stimolo dell'ormone luteinizzante. Gli estrogeni prodotti inibiscono il rilascio di FSH con regressione dei follicoli non maturi. Poco prima dell'ovulazione si ha il picco nella produzione di estrogeni (come estradiolo, estrone e etriolo) e il follicolo inizia a produrre progestinici. Questo comporta un incremento di FSH e LH che causa lo scoppio della cavità follicolare e la proliferazione delle cellule della cavità follicolare in corpo luteo, che al termine del ciclo va incontro a regressione in caso di mancata fecondazione.
I recettori degli estrogeni e dei progestinici si trovano nel nucleo cellulare, e il legame col target attiva fattori di trascrizione e aumenta la trascrizione di alcuni geni, che codificano per proteine e recettori che comportano gli effetti fisiologici.
›› Caratteristiche e impieghi
Sono impiegati come contraccettivi orali femminili per l'azione di blocco dell'ovulazione a livello ipofisario; per la contraccezione si utilizzano due tipi di preparati: preparati contenenti estrogeni e progestinici oppure solo progestinici (in caso per esempio in cui la paziente abbia avuto in passato un tumore).
Trovano inoltre impiego anche nell'ipogonadismo (inducono la sintesi di una globulina legante la tiroxina) e nella menopausa per il trattamento dell'osteoporosi e per ridurre l'aumento ematico di colesterolo che si ha a causa del calo di estrogeni.
Tra i vari effetti degli estrogeni citiamo infatti l'inibizione del riassorbimento osseo, inoltre l'aumento della coagulabilità ematica, la maturazione dei caratteri primari e secondari femminili e vari effetti sulla sintesi epatica di altri ormoni e proteine.
Tra gli effetti fisiologici dei progestinici abbiamo l'aumento dei depositi di grassi e dei livelli di insulina, l'inibizione del riassorbimento di sodio (e quindi di acqua) per competizione con l'aldosterone.
›› Farmacocinetica
Estrogeni e progestinici sono somministrati per via orale, metabolismo epatico ad opera del CyP450, escrezione prevalentemente con la bile (vanno incontro a ricircolo entero-epatico, dopo escrezione con la bile vengono in parte riattivati dalla flora batterica intestinale e quindi riassorbiti). Per via sottocutanea per ora viene somministrato il norgestrel.
›› Interazioni
Interazioni possibili con farmaci antibatterici, che depauperano la flora batterica intestinale e diminuiscono l'effetto del contraccettivo, poiché questo va incontro a ricircolo entero-epatico e proprio dalla flora batterica intestinale viene riattivato. Inoltre presentano interazioni con tutti quei farmaci che sono induttori del CyP450, come rifampicina o i barbiturici.
›› Effetti collaterali e avvertenze
La somministrazione di pillole contraccettive ad alto contenuto estrogenico è stata associata ad un aumento del carcinoma all'endometrio e della mammella. Questo rischio si è diminuito usando concentrazioni inferiori ed associando all'estrogeno un progestinico. Altri effetti collaterali sono possibili nausea, iperpigmentazioni cutanee, ipertrofia uterina, ipertensione, aumento del colesterolo, cefalee, talvolta emorragie uterine o piccole perdite ematiche.
Effetti sul sistema nervoso centrale possono portare lieve depressione.
Principio Attivo : NORGESTREL
ORMONI ESTROGENI E PROGESTINICI - Estrogeni: Estradiolo, Estrone, Estriolo, Etinil Estradiolo, Quinestrolo, Mestrenolo, Clorotrianisene, Metellenestril, Dietilstilbestrolo - Progestinici: Progesterone, Dimetisterone, Idrossiprogesterone, Medrossiprogesterone, Noretindrone, Norgestrel, Desogestrel
NORGESTREL CONTRO LA CECITÀ - Una nuova ricerca irlandese ha scoperto che la pillola contraccettiva potrebbe fare più che prevenire la gravidanza: potrebbe avere anche un ruolo nella prevenzione della perdita della vista. Gli scienziati dell'Università di Cork e del Trinity College di Dublino hanno dimostrato che il Norgestrel, principio attivo comunemente usato nei contraccettivi, potrebbe aiutare nella cura della perdita della vista nelle patologie oculari degenerative che portano alla cecità.
RETINITE PIGMENTOSA
- Lo studio, pubblicato sul Journal of Neurochemistry, ha dimostrato che questo componente, presente in alcune pillole anticoncezionali, potrebbe essere d'aiuto per le persone che soffrono di RETINITE PIGMENTOSA
una malattia genetica degli occhi che porta a una perdita graduale e progressiva della vista. Uno dei primi sintomi consiste nella riduzione della vista di notte e in condizioni di scarsa illuminazione, per poi passare alla perdita della vista periferica e, nei casi avanzati, della visione centrale. Con questa malattia i fotorecettori periferici della retina, fondamentali nella percezione del campo visivo e responsabili della capacità visiva notturna, vengono colpiti e gradualmente smettono di funzionare.
LO STUDIO - In uno screening di 1.200 farmaci comunemente usati, il professor Tom Cotter, responsabile della ricerca, e il suo team hanno scoperto che il Norgestrel impedisce che i fotorecettori vengano colpiti dalla malattia. "Il farmaco” dice il professor Cotter “ stimola, nelle cellule vicine agli occhi, la produzione di una proteina chiamata fattore di sopravvivenza FGF che aiuta i fotorecettori nel rilevare la luce e a vedere. Il Nergestel rende i fotorecettori più forti e in grado di resistere agli effetti distruttivi che la malattia causa”.
LA SPERIMENTAZIONE - Tuttavia gli studi sono stati fatti solo su cavie da laboratorio. Gli scienziati sperano di iniziare uno studio l'anno prossimo per vedere se il Norgestrel ha gli stessi effetti anche sugli esseri umani. La ricerca, che inizierà a ottobre, sarà estesa ad altre patologie oculari come il GLAUCOMA , una malattia degenerative degli occhi che colpisce le persone oltre i 60 anni.
Un caro saluto
Prof.Duilio Siravo
siravo@supereva.it
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Cell.:3385710585
PROF.DOTT. DUILIO SIRAVO
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