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Vecchio 10-05-2009, 13:32 PM
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Per Darimar:Cipralex e citocromo P450


ciao darimar,

dato che sono passata da elopram ad escitalopram, volevo ulteriormente tranquillizzarmi sull'eventuale inibizione degli enzimi che devono metabolizzare farmaci, pillola inclusa.
col elopram ero sicura; tra l'altro in anni di assunzione non sono mica rimasta incinta!

nel bugiardino di CITALOPRAM c'è scritto chiaramente tutto ciò:

la biotrasformazione di citalopram in demetilcitalopram e' mediata dagli isoenzimi del sistema citocromo P450, CYP2C19 (circa il 60%), CYP3A4 (circa il 30%) e CYP2D6 (circa il 10%). L'inibizione degli isoenzimi CYP2C9, CYP2E1 e CYP3A4 da parte di citalopram e demetilcitalopram e' trascurabile ed i 2 composti sono solo inibitori deboli degli isoenzimi CYP1A2, CYP2C19 e CYP2D6 rispetto ad altri SSRI, con cui e' stata dimostrata una inibizione significativa. Pertanto, e' improbabile che citalopram inibisca il metabolismo di farmaci mediato da P450 a dosi terapeutiche.

per l'ESCITALOPRAM ho trovato:

Interazioni Farmacocinetiche

Effetti di altri medicinali sulla farmacocinetica di escitalopram

Il metabolismo di escitalopram è principalmente mediato da CYP2C19. CYP3A4 e CYP2D6 possono contribuire al metabolismo sebbene in misura minore. Il maggiore metabolita S-DCT (escitalopram demetilato) sembra essere parzialmente catalizzato dal CYP2D6.

La co-somministrazione di escitalopram con omeprazolo 30 mg una volta al giorno (inibitore del CYP2C19) risulta in un incremento moderato delle concentrazioni plasmatiche di escitalopram (approssimativamente il 50%).

La co-somministrazione di escitalopram e cimetidina 400 mg due volte al giorno (inibitore enzimatico generale di moderata potenza) è risultato in un moderato incremento delle concentrazioni plasmatiche di escitalopram (approssimativamente il 70%).

Si raccomanda pertanto cautela nell'utilizzarlo in concomitanza con inibitori del CYP2C19 (ad esempio omeprazolo, esomeprazolo, fluvoxamina, lansoprazolo, ticlopidina) o cimetidina. Una riduzione della dose di escitalopram può essere necessaria sulla base del monitoraggio di effetti indesiderati durante il trattamento concomitante.

Effetti di escitalopram sulla farmacocinetica di altri prodotti medicinali

Escitalopram è un inibitore dell'enzima CYP2D6. Si raccomanda cautela nel co-somministrare escitalopram con medicinali che vengono metabolizzati prevalentemente da questo enzima e con un indice terapeutico stretto, per esempio, flecainide, propafenone e metoprololo (quando usati nell'insufficienza cardiaca), o alcuni medicinali che agiscono a livello del sistema nervoso centrale e che sono principalmente metabolizzati dal CYP2D6 quali antidepressivi come desipramina, clomipramina, e nortriptilina o antipsicotici come risperidone, tioridazina e aloperidolo. Un aggiustamento della dose può rendersi necessario.

La co-somministrazione con desipramina o metoprololo ha portato in entrambi i casi ad un aumento di due volte dei livelli plasmatici di questi due substrati CYP2D6.

Studi in vitro hanno dimostrato che escitalopram può anche causare una debole inibizione del CYP2C19. Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di medicinali metabolizzati dal CYP2C19.

LA PILLOLA DA QUALE ENZIMA VIENE ASSORBITA????

darimar, spero mi farai chiarezza, perchè in questi casi vado davvero in tilt...mi si offusca la ragione [V]
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Vecchio 10-05-2009, 19:57 PM
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LA PILLOLA DA QUALE ENZIMA VIENE ASSORBITA????
Da nessuno. Gli enzimi in questione si occupano del catabolismo (cioè dello "smaltimento") dei medicinali e, più in generale, di sostanze che introduciamo nel nostro organismo.

La maggior parte dei farmaci, compreso l'etinilestradiolo, è catabolizzata dal CYP-3A4 ma non è raro che possano compartecipare anche altre isoforme (altri "tipi") di enzimi. Fra l'altro i principi attivi dei contraccettivi ormonali anno un ampio indice terapeutico (gli effetti terapeutici e tossici non variano significativamente se il dosaggio assunto varia in meno o in più entro certi limiti) e i rischi legati a interazioni di questo genere assumono rilevanza clinica solo con sostanze che siano forti inibitori o induttori di tali enzimi (fatte salve le caratteristiche individuali di ogni singolo organismo).

L'escitalopram, che io sappia, non rientra fra questi.
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Vecchio 10-05-2009, 20:22 PM
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Citazione: Messaggio inserito da Aika

LA PILLOLA DA QUALE ENZIMA VIENE ASSORBITA????
Da nessuno. Gli enzimi in questione si occupano del catabolismo (cioè dello "smaltimento") dei medicinali e, più in generale, di sostanze che introduciamo nel nostro organismo.

La maggior parte dei farmaci, compreso l'etinilestradiolo, è catabolizzata dal CYP-3A4 ma non è raro che possano compartecipare anche altre isoforme (altri "tipi") di enzimi. Fra l'altro i principi attivi dei contraccettivi ormonali anno un ampio indice terapeutico (gli effetti terapeutici e tossici non variano significativamente se il dosaggio assunto varia in meno o in più entro certi limiti) e i rischi legati a interazioni di questo genere assumono rilevanza clinica solo con sostanze che siano forti inibitori o induttori di tali enzimi (fatte salve le caratteristiche individuali di ogni singolo organismo).

L'escitalopram, che io sappia, non rientra fra questi.

vediamo se ho capito...con parole mie:

non devo preoccuparmi per quanto riguarda il catabolismo (smaltimento) della pillola, poichè l'escitalopram non va a "dar fastidio" agli enzimi che se ne occupano e dunque i principi attivi della pillola, "non andando via più velocemente del dovuto", hanno il tempo x essere assorbiti normalmente e fare la loro azione terapeutica, giusto?

e del metabolismo("assorbimento", mi pare di capire...) della pillola?
anche in questo caso gli enzimi che se ne occupano non vengono "inafstiditi" dall'escitalopram?

purtroppo voglio capire


[|)]
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Vecchio 10-05-2009, 20:57 PM
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Citazione: Messaggio inserito da Aika
purtroppo voglio capire
E' una gran bella cosa. L'incidenza di reazioni avverse da farmaco, intossicazioni e ricoveri per cause iatrogene calerebbero a mio avviso drasticamente se ciascun paziente prendesse con la dovutà serietà (che, lo preciso, è "altro" dal diventare paranoici o complessati) le proprie terapie farmacologiche.

Allora, se hai tempo e voglia, qui trovi tutto quel che c'è da sapere (in termini divulgativi, s'intende) sull'argomento, a mio avviso uno dei più affascinanti della Farmacologia:

Sul metabolismo dei farmaci

Sulle interazioni farmacologiche

Anzi, ti chiedo fin d'ora una gentilezza: avvisami se trovi pezzi che ti sembrano troppo complicati o mal spiegati,così mi attivo per semplificare e chiarire meglio.

Per rispondere alle tue ultime domande, comunque, ti anticipo che è tutto giusto: l'escitalopram non "infastidisce" in alcun modo gli enzimi coinvolti nel metabolismo dei contraccettivi ormonali.
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Vecchio 10-05-2009, 21:34 PM
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grazie a te, come sempre

leggerò appena possibile quegli articoli che mi hai indicato; conta però che ho tutt'altra formazione, di tipo umanistico dunque potrei incontrare difficoltà se la cosa si fa troppo tecnica [)]

una curiosità:
io ho fatto il passaggio dal citalopram all'escitalopram.
quando ho chiesto al dott cosa fosse l'escitalopram, mi ha parlato della molecola "specchio" (enantiomero...) del citalopram.
ha aggiunto che nel citalopram, era già contenuto l'escitalopram!! l'escitalopram sarebbe dunque una molecola "epurata", alla quale è stato tolto qualcosa.
allora ti chiedo: gli enzimi coinvolti/non coinvolti sono gli stessi per le 2 molecole?

questo mi preme xchè con citalopram ero oramai tranquillissima con la pillola, mentre adesso ho un pò di preoccupazione che possa succedere qualcosa..
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Vecchio 10-05-2009, 22:08 PM
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Citazione: Messaggio inserito da Aika

questo mi preme xchè con citalopram ero oramai tranquillissima con la pillola, mentre adesso ho un pò di preoccupazione che possa succedere qualcosa..
Dammi retta: regolati, in rapporto alla pillola, come se stessi continuando ad assumere il citalopram.

Concetti come enantiomeria, racemi, chiralità e stereoisomeria (indispensabili a comprendere le differenze fra citalopram ed escitalopram) sono troppo complessi per essere semplificati mantenendo un buon margine di precisione (o, almeno, io non ne sono in grado).

Credo sia sufficiente precisare che il comportamento dei farmaci nel nostro organismo non dipende solo dalle loro proprietà chimiche (struttura, legami, eccetera) ma anche dalle loro proprietà fisiche e, fra queste, ce n'è una (si chiama "potere rotatorio": disinteressatene!) che fa la differenza fra due molecole "specchio", cioè enantiomere appunto.

Nulla di cui ci si debba preoccupare eseguendo una terapia farmacologica!

Edito: stai serena!
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Vecchio 10-05-2009, 22:27 PM
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ok, mi fido
sia del dott che di te, rispetto allo stare tranquilla x la pillola!

riguardo il mio interesse sul funzionamento dei farmaci, è un mio interesse, diciamo così, che prescinde dalle grandi paranoie che ho per la pillola!
ho cominciato a farmi domande anni fa, quando da adolescente mi prescrissero psicofarmaci, da tutti generalmente temuti, specie qui in famiglia...
e anche adesso, quando mi prescrivono un farmaco che non consoco o non ho mai preso, cerco sempre, entro i miei limti, di capire come "funziona", come svolge il suo operato all'interno dell'organismo, a cosa realmente serva...
non prendo mai nulla x "fede", xchè proprio non ci riesco!
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Vecchio 10-05-2009, 22:36 PM
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una curiosità:
io ho fatto il passaggio dal citalopram all'escitalopram.
quando ho chiesto al dott cosa fosse l'escitalopram, mi ha parlato della molecola "specchio" (enantiomero...) del citalopram.
ha aggiunto che nel citalopram, era già contenuto l'escitalopram!! l'escitalopram sarebbe dunque una molecola "epurata", alla quale è stato tolto qualcosa.
allora ti chiedo: gli enzimi coinvolti/non coinvolti sono gli stessi per le 2 molecole?
Semplificando molto il discorso "specchio", questo si riferisce ad una particolarità che certe molecole hanno, ossia l'essere chirali. Nella parola chirale, in greco, è presente la radice della parola mano. Ora, immagina che il citalopram sia composto da un mucchio di guanti destri e sinistri (che, guarda caso, sono uno l'immagine speculare dell'altro) mentre l'escitalopram da soli guanti sinistri. Se a me interessa coprire solo la mano sinistra posso comprare uno qualsiasi dei due mucchi, ma del primo butterò via la metà dei guanti, mentre del secondo potrò utilizzarli tutti. Le molecole dei farmaci, nella maggior parte dei casi, funzionano andandosi a legare ad uno o più recettori del nostro organismo che spesso sono formati da molecole anch'esse chirali, per cui solo quella che ha la forma del guanto giusto riuscirà a legarcisi, quelle che somigliano all'altro guanto non serviranno a niente (almeno per quel tipo di azione).
Molto probabilmente di escitalopram assumerai una dose circa dimezzata rispetto al citalopram, proprio perché di quest'ultimo "sprecavi" metà delle molecole che non avevano la giusta conformazione.
Anche gli enzimi contengono centri chirali, per cui è piuttosto frequente il caso che i due diversi enantiomeri vengano metabolizzati da enzimi differenti o da diverse isoforme dello stesso enzima
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Vecchio 10-05-2009, 22:41 PM
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una curiosità:
io ho fatto il passaggio dal citalopram all'escitalopram.
quando ho chiesto al dott cosa fosse l'escitalopram, mi ha parlato della molecola "specchio" (enantiomero...) del citalopram.
ha aggiunto che nel citalopram, era già contenuto l'escitalopram!! l'escitalopram sarebbe dunque una molecola "epurata", alla quale è stato tolto qualcosa.
allora ti chiedo: gli enzimi coinvolti/non coinvolti sono gli stessi per le 2 molecole?
Semplificando molto il discorso "specchio", questo si riferisce ad una particolarità che certe molecole hanno, ossia l'essere chirali. Nella parola chirale, in greco, è presente la radice della parola mano. Ora, immagina che il citalopram sia composto da un mucchio di guanti destri e sinistri (che, guarda caso, sono uno l'immagine speculare dell'altro) mentre l'escitalopram da soli guanti sinistri. Se a me interessa coprire solo la mano sinistra posso comprare uno qualsiasi dei due mucchi, ma del primo butterò via la metà dei guanti, mentre del secondo potrò utilizzarli tutti. Le molecole dei farmaci, nella maggior parte dei casi, funzionano andandosi a legare ad uno o più recettori del nostro organismo che spesso sono formati da molecole anch'esse chirali, per cui solo quella che ha la forma del guanto giusto riuscirà a legarcisi, quelle che somigliano all'altro guanto non serviranno a niente (almeno per quel tipo di azione).
Molto probabilmente di escitalopram assumerai una dose circa dimezzata rispetto al citalopram, proprio perché di quest'ultimo "sprecavi" metà delle molecole che non avevano la giusta conformazione.
Anche gli enzimi contengono centri chirali, per cui è piuttosto frequente il caso che i due diversi enantiomeri vengano metabolizzati da enzimi differenti o da diverse isoforme dello stesso enzima
grazie
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